环孢素软胶囊(新山地明)

【主要成份】本品主要成份为环孢素。
【性 状】新山地明为软胶囊，内容物为黄色至淡黄棕色的澄清液体。
【功效与作用】器官移植如预防肾、肝、心、心肺联合、肺或胰等同种异体移植的排斥反应，治疗以前接受其它免疫剂患者的移植排斥反应。 骨髓移植如预防骨髓移植后的排斥反应，预防或治疗移植物抗宿主疾病。 内源性葡萄膜炎：活动性、有失明危险的中部或后部非感染性葡萄膜炎，使用常规治疗无法控制或产生不可接受的副作用者；反复发生并累及视网膜有贝切特氏葡萄膜炎患者。 肾病综合征（“肾变病综合征”(nephroticsyndrome，NS)简称肾综，是指由多种病因引起的，以肾小球基膜通透性增加伴肾小球滤过率降低等肾小球病变为主的一组综合征。肾病综合征不是一独立性疾病，而是肾小球疾病中的一组症候群。肾病综合征典型表现为大量蛋白尿、低白蛋白血症、高度水肿、高脂血症。）：本药可缓解和控制下列由肾小球疾病引起的肾病综合征，诸如微小变化型肾病、局灶性节段性肾小球硬化症或膜性肾小球肾炎。亦可维持由激素产生的缓解作用，从而撤出激素。 类风湿关节炎：可用于那些对传统抗风湿药不适用或无效的严重活动性类风湿性关节炎患者。银屑病：不宜采用传统治疗或该类治疗无效的严重银屑病。
【用法用量】器官移植初剂量为10-15mg/公斤体重，手术前12小时内分2次服。手术后以10-15mg/公斤体重/日的剂量维持1-2周，以后根据血药浓度逐渐减至2-6mg/公斤体重/日维持。当本药与其它免疫抑制剂合用时(如皮质激素合用或作为三联或四联治疗的一部分时)，应采用较低的初始剂量(如3-6mg/公斤体重/日)。若使用山地明静脉输注浓缩液，推荐剂量为适当剂量的三分之一，应尽早转为口服药。骨髓移植移植前一天，应给予3-5mg/公斤体重/日，静脉滴注，连续2周，然后改为口服维持治疗，剂量为12.5mg/公斤体重/日，分两次服，至少需3-6个月，以后逐渐减量至零，此过程自手术起至停药约为1年。若初始治疗即采用口服法，推荐剂量为12.5-15mg/公斤体重/日。内源性葡萄膜炎初始口服剂量为5mg/公斤体重/日，直至炎症减轻和视力改善。如疗效不显著，可将剂量增加到7mg/公斤体重/日。若单独用药无法有效控制病情，可与可的松0.2-0.6mg/公斤体重/日或相当量的其它皮质激素合用。为了进行维持量治疗，应逐渐减至最小有效量，在缓解期内，剂量不超过5mg/公斤体重/日。肾病综合征肾功能正常者：成人：5mg/公斤体重/日，儿童6mg/公斤体重/日。肾功能不全的患者，的初始剂量不应超过2.5mg/公斤体重/日。若单独用药的疗效不满意，尤其是对皮质激素抗药的患者，建议采用和小剂量皮质激素联合应用。若治疗3个月，未见病情改善，则应停用。为了进行维持量治疗，应将本品剂量逐渐减至最小有效量。类风湿性关节炎3mg/公斤体重/日，口服6周。若疗效不显著，则可逐渐增加剂量，但不应超过5mg/公斤体重/日。可能需要12周才能获得足够的疗效。进行维持治疗，按各人的耐受性给予维持量。也可以与小剂量的皮质激素和或非甾体类抗炎药联合应用。银屑病初始剂量为2.5mg/公斤体重/日，口服。若用药1个月后病情无改善，则可逐步提高剂量，但剂量不应超过5mg/公斤体重/日。在6周内，若5mg/公斤体重/日的剂量对银屑病不能产生充分的疗效，则应停用。在某些须迅速改善病情的患者中，可将初始剂量调为5mg/公斤体重/日。根据临床情况决定维持量。
【不良反应】常见有多毛症，震颤，肝、肾功能损害，高血压，疲劳，齿龈增生，胃肠功能失调(食欲不振、恶化、呕吐、腹痛和腹泻)以及手足灼热感。 偶见头痛，皮疹，轻度贫血，高钾血症，高尿酸血症，低镁血症，体重增加，水肿，胰腺炎，感觉异常，惊厥，可逆性痛经或闭经。极少数患者发生肌痛性痉挛、肌无力或肌病。（肌病为肌肉的原发性结构或功能性病变故中枢神经国际系统（CNS）下运动神经元末梢神经及神经肌肉接头处致力疾病所致继发性肌软弱皆包括在内根据经过临床和实验室检查特征可对肌病与其他运动神经元疾病手术相鉴别）在肝移植患者中，曾报道有脑病征象、视觉和运动失调以及意识受损，在极少情况下，可发生血小板减少症，微血管溶血性贫血和肾功能衰竭(溶血性尿毒症)，致癌变及淋巴增生性异常。
【禁 忌】对环孢素过敏者以及对聚氧乙烯蓖麻油过敏者，肾功能不全、未控制的高血压、未控制的感染或任何恶性肿瘤患者禁用。
【注意事项】由山地明转换为：治疗开始时应以1:1的比例转换。在最初4-7天内，应监测环孢素的全血谷浓度，此外，在最初的2个月内，应对临床安全性指标诸如血清肌酐和血压进行监测。 建议用异性单克隆抗体(母药的测定)来测定环孢素的全血浓度；高压液相层析法[(HPLC)也用于母药的测定]也可采用。 若环孢素谷浓度超出治疗范围和/或临床安全性指标恶化时，应相应地调整剂量。除皮质激素外，本药不应与其它免疫抑制剂合用。 过度使用免疫抑制剂会增加感染机会及产生淋巴瘤的可能性。用治疗的病人应避免高血钾饮食、含钾药物或保钾利尿药，因为本药偶可引起高钾血症或加重原已存在的高血钾症。 在治疗期间，疫苗接种的疗效可能会降低，并应避免应用减毒活疫苗。过敏体质者慎用注射液。
【贮 藏】遮光、密闭，在室温下(15～30℃)保存。
【有 效 期】24个月