波生坦片(全可利)

【主要成份】波生坦 Bosentan
【性 状】本品为橙白色薄膜衣片。
【功效与作用】本品用于治疗WHO III期和IV期原发性肺高压病人的肺动脉高压，或者硬皮病引起的肺高压。
【用法用量】本品初始剂量为1天2次，每次62.5 mg，持续4周，随后增加至维持剂量125 mg，1天2次，高于1天2次，1次125 mg的剂量不会带来足以抵消肝脏损伤风险的益处。可在进食前或后，早、晚服用本品。肾功能受损病人 ：肾功能受损对本品药代动力学的影响很小，不需要做剂量调整。老年人 ：本品的临床研究没有包括足够的年龄在65岁及大于65岁的病人并测定他们的反应是否与年轻病人相同，通常来说，因为肾和/或心脏功能下降，有伴随疾病、其他药物治疗，尤其有肝功能降低，所以老年病人的剂量应该慎重选择。肝脏损害病人 ：肝脏轻度损害病人应慎用本品，中度和重度肝脏损害病人严禁使用。治疗中止 ：没有在推荐剂量下肺动脉高压病人突然中止使用本品的经验。为了避免临床突然恶化，应紧密监视病人，在停药前的3-7天应将剂量减至一半。
【禁 忌】以下病人禁用本品 ：1、对于本品任何组分过敏者 ；2、怀孕或者可能怀孕者，除非采取了充分的避孕措施，在动物中报道有胎儿畸形 ；3、中度或严重肝功能损害和/或肝脏转氨酶，即天冬氨酸转氨酶（AST）和/或丙氨酸转氨酶的基线值高于正常值上线的3倍（ULN），尤其是4、总胆红素增加超过正常值上限的2倍 ；5、伴随使用环孢素A者 ；伴随使用格列本脲者。
【注意事项】如果病人系统收缩压低于85 mmHg，须慎用本品。血液学变化 ：用本品治疗伴随剂量相关的血红蛋白浓度降低（平均0.9 g/dl），可能是由于血液的稀释，多数在本品治疗开始的数周内观察到，治疗4-12周后稳定，一般不需要输血。建议在开始治疗前、治疗后第1个月和第3个月检测血红蛋白浓度，随后每3个月检查1次，如果出现血红蛋白显著降低，须进一步评估来决定原因以及是否需要特殊治疗。体液潴留 ：严重慢性心脏衰竭的病人用本品治疗伴随住院率升高，因为在本品治疗的前4-8周慢性心脏衰竭恶化，可能是体液潴留的结果。建议监测病人体液潴留的症状（例如体重增加），出现症状后，建议开始用利尿剂或者增加正在使用利尿剂的剂量，建议在开始本品治疗前，对体液潴留症状的病人用利尿剂治疗。肝脏转氨酶升高病人的处理 ：ALT/AST水平>3及≤5 ULN，治疗和监测的建议如下 ：再做一次肝功能检验证实，如果证实，减少每日剂量或者停止治疗，至少每2周监测1次转氨酶水平。如果转氨酶恢复到治疗前水平，考虑继续或者再次使用波生坦（见再次治疗）。ALT/AST水平>5及≤8 ULN，治疗和监测的建议如下 ：再做一次肝功能检验证实，如果证实，减少每日剂量或者停止治疗，至少每2周监测一次转氨酶水平。一旦转氨酶恢复到治疗前水平，考虑继续或者再次使用波生坦（见再次治疗）。ALT/AST水平>8 ULN，治疗和监测建议如下 ：必需停止治疗，不考虑再使用波生坦。在转氨酶升高，伴随有肝脏损伤的临床症状（例如 ：恶心、呕吐、发热、腹痛、黄疸，或者罕见嗜睡或疲劳）或者胆红素升高超过正常值上限水平2倍时，治疗必需停止，不考虑使用波生坦。再次治疗 ：仅当本品治疗的潜在益处高于风险，而且转氨酶位于正常值内，才考虑再次使用波生坦，本品以开始的剂量再次使用，转氨酶必须在再次使用后3天内进行检测，过2周后再检测，随后根据以上建议进行。