替格瑞洛片(倍林达)

【主要成份】替格瑞洛 Ticagrelor
【性 状】本品活性成份为替格瑞洛，其化学名称为 ：(1S,2S,3R,5S)-3-[7-{[(1R,2S)-2-(3,4-二氟苯)环丙基]氨基}-5-(丙基硫氧嘧啶)-3H-[1,2,3]-三唑磷[4,5-d]嘧啶-3-基]-5-(2-羟乙基)环戊烷-1,2-二醇。分子式 ：C23H28F2N6O4S，分子量 ：522.57。性状 ：本品为黄色薄膜衣片，除去包衣后显白色或类白色。
【功效与作用】本品用于急性冠脉综合征（不稳定性心绞痛、非ST段抬高心肌梗死或ST段抬高心肌梗死）患者，包括接受药物治疗和经皮冠状动脉介入（PCI）治疗的患者，降低血栓性心血管事件的发生率。与氯吡格雷相比，本品可以降低心血管死亡、心肌梗死或卒中复合终点的发生率，两治疗组之间的差异来源于心血管死亡和心肌梗死，而在卒中方面无差异。在ACS患者中，对本品与阿司匹林联合用药进行了研究。结果发现，阿司匹林维持剂量大于100 mg会降低替格瑞洛减少复合终点事件的临床疗效，因此，阿司匹林的维持剂量不能超过每日100 mg。
【用法用量】口服。本品可在饭前或饭后服用。本品起始剂量为单次负荷量180 mg（90 mg×2片），此后每次1片（90 mg），每日2次。除非有明确禁忌，本品应与阿司匹林联合用药。在服用首剂负荷阿司匹林后，阿司匹林的维持剂量为每日1次，每次75 - 100mg。已经接受过负荷剂量氯吡格雷的ACS患者，可以开始使用替格瑞洛。治疗中应尽量避免漏服。如果患者漏服了一剂，应在预定的下次服药时间服用1片90 mg（患者的下一个剂量）。本品的治疗时间可长达12个月，除非有临床指征需要中止本品治疗（见药理毒理）。超过12个月的用药经验目前尚有限。急性冠脉综合征患者过早中止任何抗血小板药物（包括本品）治疗，可能会使基础病引起的心血管死亡或心肌梗死的风险增加，因此，应避免过早中止治疗。
【不良反应】1.高尿酸血症, 血尿酸升高 2.脑出血，颅内出血, 出血性卒中 3.呼吸困难，劳力性呼吸困难, 静息时呼吸困难, 夜间呼吸困难 4.胃肠道出血、直肠出血、小肠出血、黑便、潜血 5.胃肠溃疡出血、胃溃疡出血、十二指肠溃疡出血、消化性溃疡出血 6.皮下血肿、皮肤出血、皮下出血、瘀点 7.挫伤、血肿、瘀斑、挫伤增加倾向、创伤性血肿 8.血尿、尿中带血、尿道出血 9.血管穿刺部位出血、血管穿刺部位血肿、注射部位出血、穿刺部位出血、导管部位出血 （详见说明书）
【禁 忌】对替格瑞洛或倍林达任何辅料成分过敏者。 活动性病理性出血（如消化性溃疡或颅内出血）的患者。 有颅内出血病史者 中-重度肝脏损害患者 因联合用药可导致替格瑞洛的暴露量大幅度增加，禁止替格瑞洛片与强效CYP3A4抑制剂（如： 酮康唑、克拉霉素、奈法唑酮、利托那韦和阿扎那韦）联合用药。
【注意事项】1.有出血倾向(例如近期创伤、近期手术、凝血功能障碍、活动性或近期胃肠道出血)的患者慎用本品。有活动性病理性出血的患者、有颅内出血病史的患者、中-重度肝损害的患者禁用本品。 2.对于实施择期手术的患者，如果抗血小板药物治疗不是必须的，应在术前7天停止使用替格瑞洛。 3.应避免中断替格瑞洛片治疗。如果必须暂时停用替格瑞洛(如治疗出血或择期外科手术)，则应尽快重新开始给予治疗。停用替格瑞洛将会增加心肌梗死、支架血栓和死亡的风险。 4.为谨慎起见，不建议尿酸性肾病患者使用替格瑞洛。 5.应避免替格瑞洛与CYP3A4强抑制剂合并使用(如酮康唑、克拉霉素、萘法唑酮、利托那韦和阿扎那韦)，因为合并用药可能会使替格瑞洛的暴露显著增加(见【药物相互作用】)。 6.不建议替格瑞洛与CYP3A4强诱导剂(如利福平、地塞米松、苯妥英、卡马西平和苯巴比妥)联合用药，因为合并用药可能会导致替格瑞洛的暴露量和有效性下降。 7.不建议替格瑞洛与治疗指数窄的CYP3A4底物(即西沙必利和麦角生物碱类)联合用药，因为替格瑞洛可能会使这些药物的暴露量增加。 8.不建议替格瑞洛与大于40mg的辛伐他汀或洛伐他汀联合用药。 9.据报道在急性冠脉综合征治疗期间会出现头晕和意识模糊症状，因此，出现这些症状的患者在驾驶或操作机械时应格外小心。
【药物相互作用】替格瑞洛主要经CYP3A4代谢，少部分由CYP3A5代谢。
【贮 藏】30℃以下保存。
【包 装】PVC/PVDC泡罩包装，14片/盒。
【有 效 期】24 个月。