磷酸西格列汀片(捷诺维)

【主要成份】磷酸西格列汀（磷酸西他列汀）
【性 状】本品为浅褐色薄膜衣片，除去包衣后显白色或类白色。
【功效与作用】本品配合饮食控制和运动，用于改善2型糖尿病患者的血糖控制。
【用法用量】本品单药治疗的推荐剂量为100 mg每日一次。本品可与或不与食物同服。 中度肾功能不全的患者服用本品时，剂量调整为50 mg每日一次。 严重肾功能不全的患者或需要血液透析或腹膜透析的终末期肾病（ESRD）患者服用本品时，剂量调整为25 mg每日一次。服用本品不需要考虑血液透析的时间。
【不良反应】超敏反应，包括过敏反应、血管性水肿、皮疹、荨麻疹、皮肤血管炎以及剥脱性皮肤损害，包括Stevens-Johnson综合征。肝酶升高；上呼吸道感染；鼻咽炎；胰腺炎。
【禁 忌】对本品中任何成份过敏者禁用。
【注意事项】本品不得用于1型糖尿病患者或治疗糖尿病酮症酸中毒。 肾功能不全患者用药：本品可通过肾脏排泄。由于本品适用于中重度肾功能不全患者的规格尚未上市，因此本品不建议使用于中重度肾功能不全的患者（肌酐清除率[CrCl]<50mL/min）。 与磺酰脲类药物联合使用时发生低血糖：在本品单药治疗或与已知不导致低血糖的药物（即二甲双胍或吡格列酮）进行联合治疗的临床试验中，接受本品治疗的患者报告的低血糖发生率与安慰剂组相似。 与其它抗高血糖药物和磺酰脲类药物联合使用时的情况相似，当本品与已知可导致低血糖的磺酰脲类药物联合使用。
【药物相互作用】在药物相互作用研究中，西格列汀对以下药物的药代动力学不存在具有临床意义的影响：二甲双胍、罗格列酮、格列本脲、辛伐他汀、华法林以及口服避孕药。根据这些数据，西格列汀不会对CYP同工酶CYP3A4、2C8或2C9产生抑制作用。根据体外研究数据，西格列汀也不会抑制CYP2D6、1A2、2C19或2B6或诱导CYP3A4。 　　在2型糖尿病患者中进行了人群药代动力学分析显示，联合用药不会对西格列汀的药代动力学产生具有临床意义的影响。接受评估的药物是2型糖尿病患者常用的药物，其中包括降胆固醇药物（例如他汀类药物、贝特类药物、依折麦布）；抗血小板药物（例如氯吡格雷）；抗高血压药物（例如ACE抑制剂、血管紧张素受体阻断剂、β受体阻滞剂、钙离子通道阻滞剂、氢氯噻嗪）；镇痛剂和非甾体类抗炎药（例如萘普生、双氯芬酸、塞来考昔）；抗抑郁药物（例如布普品、氟西汀、舍曲林）；抗组胺类药物（例如西替利嗪）；质子泵抑制剂（例如奥美拉唑、兰索拉唑）以及治疗勃起功能障碍的药物（例如西地那非）。 　　地高辛与西格列汀联合使用时，前者的血浆浓度-时间曲线下面积（AUC，11%）以及平均血浆峰浓度（Cmax，18%）略有升高。这些变化没有临床意义。对同时接受地高辛治疗的患者应该进行适当监测，不需要对地高辛或本品的使用剂量进行调整。 　　本品单剂量口服100mg和环孢素A（一类强效的p-糖蛋白探针抑制剂）单剂量口服600mg联合用药时，受试者西格列汀的AUC值和Cmax值分别升高约29%和68%。西格列汀在研究中所观察到的药代动力学变化没有临床意义。当与环孢素A或其它p-糖蛋白抑制剂（例如酮康唑）联合用药时，不需要对本品的使用剂量进行调整。
【贮 藏】30°C以下保存。
【包 装】铝塑板包装，7片/板/盒。
【有 效 期】36个月。
【执行标准】JX20070124