阿瑞匹坦胶囊(意美)

【主要成份】本品主要成份为阿瑞匹坦
【性 状】本品为硬胶囊，内容物为类白色小丸。 80mg：白色不透明硬胶囊，印有‘461’和‘80mg’的字样。 125mg：不透明硬胶囊，白色囊身和粉色囊帽，印有‘462’和‘125mg’的字样。
【功效与作用】阿瑞匹坦胶囊与其它止吐药物联合给药，适用于预防高度致吐性抗肿瘤化疗的初次和重复治疗过程中出现的急性和迟发性恶心和呕吐。（参见“用法用量”）
【用法用量】本品的剂型为口服胶囊。 在阿瑞匹坦胶囊与一种糖皮质激素和一种5-HT3拮抗剂联合治疗方案中，本品给药3天。在开始治疗前需仔细阅读5-HT3拮抗剂的说明书。本品的推荐剂量是在化疗前1小时口服125mg（第1天），在第2和第3天早晨每天一次口服80mg。 在一项在中国开展的临床研究中，使用了以下治疗方案预防高度致吐性抗肿瘤化疗导致的恶心和呕吐： 第1天 第2天 第3天 第4天 阿瑞匹坦 口服125mg 口服80mg 口服80mg 无 地塞米松 口服6mg 口服3.75mg 口服3.75mg 口服3.75mg 格拉司琼 静脉输注3mg 无 无 无 一般信息 关于本品与糖皮质激素联合应用时的其它信息参见“药物相互作用”。 联合使用的止吐剂可参见其说明书。 本品可以与食物同时服用，也可以不与食物同时服用。 不同年龄、性别、种族及身体质量指数（BMI）的患者不需要调整药物的剂量。 重度肾功能不全的患者（肌酐清除率<30ml/min）和进行血液透析的终末期肾病患者均不需要调整本品的给药剂量。 轻、中度肝功能不全（Child-Pugh分级评分5－9分）的患者不需要调整本品的给药剂量。目前尚没有重度肝功能不全（Child-Pugh分级评分>9分）的患者使用本品的临床研究资料。
【不良反应】详见说明书
【禁 忌】禁用于对本品中任何成份过敏者。 本品不应与匹莫齐特、特非那定、阿司咪唑、西沙比利同时使用。阿瑞匹坦可对细胞色素P450的同功酶3A4（CYP3A4）产生剂量依赖性抑制，而使这些药物的血药浓度升高，从而有可能引起严重的或危及生命的不良反应（见“药物相互作用”）。
【注意事项】本品是一种剂量依赖性 CYP3A4抑制剂，在主要通过CYP3A4代谢的药物的患者中联用时必须慎用；某些化疗药物是通过CYP3A4代谢的（参见药物相互作用）。阿瑞匹坦125 mg/80 mg疗法对CYP3A4的中度抑制作用可使这些同时服用药物的血药浓度升高（参见“药物相互作用”）。 本品与华法林同时使用时，可导致凝血酶原时间的国际标准化比率（INR）明显降低。需要长期服用华法林治疗的患者，在每个化疗周期开始使用本品的3天给药方案后的两周时间内，特别是在第7－10天，应该密切监测INR（见“药物相互作用”）。 在本品服药期间和服药后28天内，可使性激素避孕药的疗效减低。因此，在使用本品治疗期间和在本品最后一次给药后的1个月内，应该选择其他避孕措施或使用补救方法进行避孕（见“药物相互作用”）。
【儿童用药】在儿童中使用本品的安全性和有效性尚未确定。
【老年患者用药】在临床研究中，老年人（年龄≥65岁）使用本品的安全性和有效性与较年轻患者（<65岁）相当。因此，老年患者使用本品无需调整剂量。
【孕妇及哺乳期妇女用药】尚未在孕妇中进行充分和对照良好的研究。只有当对母亲和胎儿的潜在收益超过潜在风险时，才可在妊娠期间使用阿瑞匹坦。 阿瑞匹坦可以分泌到大鼠的乳汁中。尚不清楚本品是否可以分泌到人的乳汁中。由于许多药物可分泌到人乳汁中，并且本品对接受哺乳的婴儿可能产生的不良反应，因此，必须根据药物对母亲的重要性决定是否停止哺乳或停止药物治疗。
【药物过量】尚未获得本品过量用药的特定信息。健康受试者单次口服最大剂量为600 mg的阿瑞匹坦通常具有良好的耐受性。在参加非CINV 研究的患者中，阿瑞匹坦375 mg，每日一次，最长为期42天基本上具有良好的耐受性。在33名癌症患者中，在第1天单次口服375 mg阿瑞匹坦和在第2至5天口服250 mg，每日一次，基本上具有良好的耐受性。 1名接受1440 mg阿瑞匹坦治疗的患者出现了困倦和头痛的症状。 如果发生过量用药，必须停止本品治疗，并采取一般支持性治疗和监测。由于阿瑞匹坦具有止吐活性，因此采用药物诱导呕吐的措施对阿瑞匹坦可能无效。 阿瑞匹坦无法通过血液透析清除。
【贮 藏】30℃以下原包装保存。
【有 效 期】48个月