阿戈美拉汀片（阿美宁）

【主要成份】本品主要成份为阿戈美拉汀。
【性 状】本品为薄膜衣片，除去包衣后显白色或类白色。
【功效与作用】治疗成人抑郁症。 本品适用于成人。
【用法用量】给药剂量 推荐剂量为25 mg，每日一次，睡前口服。 如果治疗两周后症状没有改善，可增加剂量至50 mg每日一次，即每次两片，睡前服用。 增加剂量前需权衡这可能会导致转氨酶升高的风险增大。应结合个体化的患者获益/风险以决定是否增加剂量到50 mg，并严格监测肝功能。 所有患者均应在起始治疗时检查肝功能并在治疗3周、6周（急性期治疗结束时）、12周和24周（维持治疗结束时）定期复查。此后可根据临床需要进行检查（参见【注意事项】）。 当剂量增加时，应按照与起始治疗相同的频率再次进行肝功能检查。 治疗周期 抑郁症患者应给予足够的治疗周期（至少6个月），以确保症状完全消失。 停药 停药时不需逐步递减剂量。 给药方法 口服。 本品可与食物同服或空腹服用。
【禁 忌】对活性成份或任何辅料过敏的患者禁用。 乙肝病毒携带者/患者、丙肝病毒携带者/患者、肝功能损害患者或转氨酶升高超过正常上限者禁用（参见【用法用量】和【注意事项】）。 本品禁止与强效CYP1A2抑制剂（如氟伏沙明，环丙沙星）合用（参见【药物相互作用】）。
【注意事项】肝功能的监测： 在上市后使用中报道了肝损伤病例，包括肝功能衰竭（少数几例存在肝脏危险因素的患者报告了死亡或肝移植）、肝酶高于正常上限值的10倍、肝炎和黄疸（参见【不良反应】）。多见于治疗开始的头几个月。肝损害的模式主要是肝细胞的损伤。在停用本品后，这些患者的血清转氨酶水平通常会恢复正常。所有患者在治疗开始时都应检查肝功能并在治疗3周、6周（急性期治疗结束时）、12周和24周（维持治疗结束时）定期复查，此后可根据临床需要进行检查。增加剂量时，应按照与起始治疗相同的频率再次进行肝功能检查（参见【用法用量】）。对于血清转氨酶升高的患者，应在48小时内重复检查其肝功能。如果患者血清转氨酶升高超过了正常上限值，应停止治疗并定期进行肝功能检查直至血清转氨酶恢复正常。 如果出现任何提示有肝损伤的症状或体征（如尿色深、大便颜色浅，皮肤/巩膜黄染，右上腹痛以及新近出现的持续性的原因不明的疲乏）时，应立即停用阿戈美拉汀。 有肝损伤危险因素的患者应慎用本品，如肥胖/超重/非酒精性脂肪肝、糖尿病、过量饮酒、或正在服用可能引起肝损害的药物等。 儿童和青少年患者用药： 阿戈美拉汀在18岁以下抑郁患者的疗效和安全性尚未建立，因此不推荐本品用于18岁以下抑郁症患者的治疗。在儿童和青少年进行的临床试验中，与安慰剂组相比，接受其他抗抑郁药治疗者出现自杀相关行为（自杀企图和自杀念头）、敌意（主要表现为攻击、对立行为和易怒）的发生率更高（参见【儿童用药】）。 老年用药： 阿戈美拉汀在≥75岁患者中的疗效尚未建立。因此，该年龄组患者不应使用阿戈美拉汀（见【老年用药】和【临床试验】）。 伴有痴呆的老年患者用药： 本品用于治疗伴有痴呆的老年抑郁症患者的疗效和安全性尚未得到证实，因此本品不应用于治疗伴有痴呆的老年抑郁症患者。 双相情感障碍/躁狂/轻躁狂： 阿戈美拉汀应慎用于有双相情感障碍、躁狂或轻躁狂发作史的患者。当患者出现了躁狂症状时，应该停止使用本品（参见【不良反应】）。 自杀/自杀念头： 抑郁症本身会导致自杀念头、自伤和自杀行为（自杀相关事件）的风险增加。这种风险持续存在直至患者明显缓解。由于治疗最初几周或更长的时间内可能都没有改善，此时应对患者进行密切监测直至症状缓解。通常的临床经验是在患者康复期早期自杀风险会有所升高。 发生过自杀相关事件的患者或在治疗前即有严重自杀意念的患者是出现自杀念头或企图的高风险人群，治疗期间应密切监测。一项针对成人患者精神疾病的安慰剂对照的抗抑郁药临床研究的荟萃分析结果显示，与安慰剂相比，25岁以下患者在接受抗抑郁药治疗后自杀行为的风险增高。 治疗过程中，特别是在治疗早期及改变剂量后应对患者进行严密观察，尤其是自杀风险高的患者。应当告诫患者（以及患者的看护人），如果患者出现任何症状恶化、自杀行为或念头，以及行为的异常改变，应当立即寻求医疗帮助和指导。 与CYP1A2抑制剂联合使用（参见【禁忌】和【药物相互作用】） 本品与中度CYP1A2抑制剂（如：普萘洛尔、格帕沙星、依诺沙星）联用时会增加阿戈美拉汀的暴露量，处方时需谨慎。 乳糖耐受不良患者： 本品含有乳糖。有罕见的遗传性半乳糖不耐受、Lapp乳糖酶缺乏或葡葡糖半乳糖吸收不良的患者不应使用本品。 对驾驶和机械操作能力的影响： 没有进行本品对驾驶和机械操作能力影响的研究。 但考虑到头晕和嗜睡是阿戈美拉汀常见的不良反应，患者应注意对驾驶和操作机械能力的可能影响。
【药物相互作用】可能影响阿戈美拉汀的药物相互作用： 阿戈美拉汀主要经细胞色素P450 1A2（CYP1A2）（90%）和CYP2C9/19（10%）代谢。与这些酶有相互作用的药物可能会降低或提高阿戈美拉汀的生物利用度。 氟伏沙明是强效CYP1A2和中度CYP2C9抑制剂，可明显抑制阿戈美拉汀的代谢，使阿戈美拉汀的暴露量增高60倍（范围12~412）。因此，本品禁止与强效CYP1A2抑制剂（如：氟伏沙明、环丙沙星）联合使用。 本品与雌激素（中度CYP1A2抑制剂）合用时，阿戈美拉汀的暴露量会增高数倍。尽管800名同时使用雌激素的患者均未显示出特异的安全性问题，在获得进一步临床经验前，同时处方阿戈美拉汀和中度CYP1A2抑制剂（如：普奈洛尔、格帕沙星、依诺沙星）时应谨慎（参见【注意事项】）。 利福平是所有参与阿戈美拉汀代谢的三种细胞色素的诱导剂，会降低阿戈美拉汀的生物利用度。 吸烟可诱导CYP1A2，会降低阿戈美拉汀的生物利用度，尤其是重度吸烟者（＞15支/天）（参见【药代动力学】）。 阿戈美拉汀对其它药物的潜在影响： 体内研究，阿戈美拉汀对CYP450同工酶没有诱导作用。阿戈美拉汀对CYP1A2酶（体内）和其它CYP450（体外）没有抑制作用。因此，阿戈美拉汀不会改变经CYP450代谢的药物的暴露量。 与高血浆蛋白结合率药物之间的相互作用： 阿戈美拉汀对高血浆蛋白结合率药物的游离药物浓度没有影响，反之亦然。 其它药物： 在I期临床试验中，未发现阿戈美拉汀在目标人群中与其它可能联合使用的药物有药动或药效方面相互作用的证据，这些药物包括：苯二氮卓类药，锂盐，帕罗西汀，氟康唑和茶碱。 酒精： 本品不可与酒精同时使用。 电抽搐治疗（ECT）： 尚无ECT和阿戈美拉汀同时使用的治疗经验。动物试验中也未显示阿戈美拉汀有致惊厥特性（参见【药理毒理】）。因此认为同时使用阿戈美拉汀和电抽搐治疗不会加强效果。 儿童和青少年： 仅对成人进行了药物相互作用的研究。