马来酸茚达特罗吸入粉雾剂（昂润）

【主要成份】马来酸茚达特罗。处方组成：每粒胶囊含马来酸茚达特罗，相当于茚达特罗150μg，并含有24.8mg乳糖。
【性 状】本品为供吸入用的硬胶囊，内容物为白色或类白色粉末。
【功效与作用】本品为支气管扩张剂，适用于成人慢性阻塞性肺疾病（COPD）患者的维持治疗。
【用法用量】 1.推荐剂量：每次使用比斯海乐（药粉吸入器）吸入一粒150μg胶囊的内容物，每日一次。仅遵医嘱增加剂量。应该在每日相同时间使用昂润 比斯海乐。如果漏用一次药物，下次仍应在次日相同时间用药。 2.肝功能损害：轻中度肝功能损害的患者无需调整剂量。尚无重度肝功能损害患者应用昂润 比斯海乐的资料。 3.肾功能损害：肾功能损害的患者无需调整剂量。
【不良反应】安全性总结 使用推荐剂量时最常见的不良反应包括：鼻咽炎（14.3%）、上呼吸道感染（14.2%）、咳嗽（8.2%）、头痛（3.7%）以及肌肉痉挛（3.5%）。大多数不良反应为轻度或中度，不良反应发生率随治疗继续而降低。 COPD患者吸入本品（推荐剂量）后的不良反应是由于β2 -肾上腺素受体激动而产生的全身性效应，但不具有临床意义。平均心率改变低于每分钟1次，少见心动过速，且发生率与安慰剂相似。与安慰剂相比，无药物相关的QTcF延长。显著性QTcF间期延长[例如男性>450ms；女性>470ms]以及低血钾的发生率与安慰剂相似。血糖平均最大改变与安慰剂相似。
【禁 忌】尚不明确。
【注意事项】哮喘相关死亡 一项在哮喘患者中进行的大型安慰剂对照试验的数据显示，长效β2 -肾上腺素受体激动剂可能增加哮喘相关死亡的风险。尚没有数据证明长效β2 -肾上腺素受体激动剂是否增加COPD患者的死亡率。 美国一项28周、安慰剂对照的研究比较了哮喘常规治疗基础上分别增加沙美特罗（另一种长效β2 -肾上腺素受体激动剂）和安慰剂的安全性，结果表明应用沙美特罗的患者哮喘相关的死亡数增加（沙美特罗治疗患者中的死亡率为13/13176，而安慰剂治疗患者中的死亡率为3/13179；RR 4.37，95% CI：1.25，15.34）。认为哮喘相关死亡风险的增加是包括本品在内的长效β2 -肾上腺素受体激动剂的类效应。无充分研究表明本品治疗时是否增加哮喘相关的死亡率。尚未明确本品在哮喘患者中的安全性和有效性，因此不适用于哮喘的治疗。
【药物相互作用】尚不明确。
【儿童用药】尚无儿童（小于18岁）应用本品的资料。
【老年患者用药】虽然随着年龄的增长会伴有最大血浆药物浓度和全身暴露量的增加，但老年患者无需调整剂量。
【孕妇及哺乳期妇女用药】尚不明确。
【药理毒理】茚达特罗是一种长效的β2-肾上腺素受体激动剂。吸入茚达特罗后其在肺内局部发挥支气管扩张剂的作用。虽然β2-受体是支气管平滑肌中的主要肾上腺素受体，而β1-受体是心脏中的主要受体，但在人体心脏中也存在β2-肾上腺素受体，占全部肾上腺素受体的10%～50%。虽然尚不清楚这些受体的确切功能，但它们的存在提示了一种可能性，即：即使高选择性的β2-肾上腺素受体激动剂也可能有影响心脏的作用。 包括茚达特罗在内的β2-肾上腺素受体激动剂药物的药理学作用，至少部分来自于细胞内腺苷环化酶的激活，该酶能够催化三磷酸腺苷（ATP）转化为环-3,5-一磷酸腺苷（环一磷酸腺苷）。环磷酸腺苷（cAMP）水平升高引起支气管平滑肌松弛。体外研究显示长效β2-肾上腺素受体激动剂茚达特罗对β2-受体的激动活性高于β1-受体24倍，高于β3-受体20倍。尚不明确这些发现的临床意义。
【药代动力学】茚达特罗是一种有R-构型的手性分子。药代动力学的数据来自在健康志愿者和COPD患者中开展的多项临床试验。 吸收：茚达特罗单剂或多剂吸入给药后，达到血清峰浓度的中位时间大约为15分钟。茚达特罗的全身暴露量随剂量（150μg到600μg）成比例增加。吸入一剂后，茚达特罗绝对生物利用度平均为43%至45%。全身暴露量来自肺和肠道的吸收；约75%的全身暴露量来自肺脏吸收而其余25%来自肠道吸收。 茚达特罗血清浓度随每日一次重复给药而增加。在12～14天内达到稳态。每日一次吸入给药150μg到600μg之间，茚达特罗的平均蓄积率，即第14天24小时给药间隔AUC与给药第1天相比较，在2.9～3.5的范围内。
【贮 藏】密封保存。
【包 装】每盒30粒胶囊，1个药粉吸入器。
【有 效 期】24 月