重酒石酸卡巴拉汀胶囊(艾斯能)

【主要成份】卡巴拉汀
【性 状】 本品为胶囊，内容物为类白色至微黄色粉末。
【功效与作用】用于治疗轻、中度阿尔茨海默型痴呆的症状。
【用法用量】本品总是需要与食物同服。在三项关键的临床研究中，每日2次的用法被证明有效，且耐受良好。其中一项研究也包括试用每日3次的用法，结果表明，关于药物的疗效和耐受性，该种用法可能是有益的。因此，不能耐受每日2次用法的患者，在每天服药总量相同的情况下，应该考虑分3次服用。 剂量：起始剂量3mg/日，根据个体差异，至少每隔2周增加药量，以达到最大可耐受剂量，但每日不应超过12mg。临床研究证明，每日服用本品≥6mg疗效更佳，所以大多数患者的目标剂量值应该定在每日6—12mg范围内。三项Ⅲ期临床研究中，有一项研究表明，每日服用低于6mg也有效，并由汇总的疗效数据分析所支持。 剂量递增：如果服用3mg／日，经过最少2周的治疗后，耐受良好，那么剂量可以增加到6mg／日，以后日剂量增加到9mg，然后增加到12mg，都要依赖于对调整前的服用剂量具有良好的耐受性，并且只有在当前剂量水平治疗至少2周后，才可以考虑加量，如果出现不良反应(如恶心、呕吐、腹痛或食欲减退)或体重下降，可能是机体对漏服一次或多次药物所产生的反应。剂量降回到以前耐受良好的剂量水平。 最大推荐剂量：12mg／日 肾功能衰竭或轻中度肝功能衰竭患者的应用：肾衰或轻中度肝衰患者不必调整剂量。当增加剂量时，必需严密监控个体耐受性。 重新开始治疗，通常不良反应的发生率和严重程度在较高剂量水平上会增加。如果治疗中断超过3天，应该以最低日剂量重新开始，然后按照如上所述进行剂量递增。
【不良反应】最常被报道的药物不良反应为胃肠道反应，包括恶心(38％)和呕吐（23％），特别是在加量期。在临床试验中发现，女性患者更易于出现胃肠道反应和体重下降。 在治疗的初始阶段，不良反应的发生率比维持阶段要高。万一出现严重的不可耐受(如严重恶心、呕吐等)，应该考虑每日3次服用。 应用本品治疗，不引起任何实验室检查项目的改变，包括肝功能或心电图，故不需进行特殊监测。
【禁 忌】 已知对重酒石酸卡巴拉汀，其它氨基甲酸衍生物或其它配方成分过敏的患者禁用本品。由于未进行相关研究。艾斯能禁止应用于严重肝脏损害的患者。
【注意事项】作为胆碱酯酶抑制剂，重酒石酸卡巴拉汀可以提高琥珀酰胆碱型肌松剂的作用。因此，在麻醉前，应该有合适的间歇期停止服用本品。本品不应与其它拟胆碱药物合用，与抗胆碱能药物合用时可能会干扰其作用。 由于它们的药理学效应，胆碱酯酶抑制剂对心率可能产生迷走神经紧张效应。因此，与其它拟胆碱能药物一样，当给予病态窦房结综合征(SSS)或其他心脏传导阻滞的患者服用本品时，必需格外谨慎。 胆碱能神经兴奋可以引起胃酸分泌增多。尽管临床试用期间没有发现相应症状明显恶化的证据，有胃溃疡高度危险性的患者，像那些有溃疡病史，或接受非甾体抗炎药伴随治疗的患者，应该慎用。 同其它拟胆碱能药物一样，有哮喘病史或其它阻塞性肺疾病的患者需慎用重酒石酸卡巴拉汀。 拟胆碱能作用药物可以加重尿路梗阻和癫痫发作，当治疗有此种情况的患者时，建议要慎重。 开始治疗时，应该服用l.5mg每日2次，并逐渐递增至病人的维持剂量。如果治疗中断超过若干天，应从最低日剂量重新开始，以减少不良反应(如严重呕吐)发生的可能。已经有一例报告了停服8周后，以不适当的剂量（4.5mg)重新开始治疗，出现了严重的呕吐和食道撕裂。 重酒石酸卡巴拉汀能引起眩晕和疲劳，尤其是治疗开始时，或剂量增加时。应用本品治疗的患者，尚未发现运动功能损害。尽管如此仍应该常规由主治医师来评价阿尔茨海默病患者继续驾驶或操作机器的能力。 递增剂量：与其他拟胆碱药一样，已观察到在增加药物剂量后的短期内出现不良反应。降低剂量后可得到改善。有些病例需要停用本品。
【药物相互作用】重酒石酸卡巴拉汀主要通过胆碱酯酶水解代谢。细胞色素P450的同工酶很少参与其代谢。因此，本品与由这些酶代谢的其它药物问不存在药代动力学的相互作用。 对健康志愿者研究发现，本品(单剂量3mg)与地高辛、华法令、安定或氟西汀问无药代动力学相互作用。华法令所致凝血酶原时间延长不受本品影响。地高辛与本品联合应用后没有发现对心脏传导产生不良的影响。 在阿尔茨海默病患者的临床研究中，本品与一些常用的处方药联合应用（如抗酸药、止吐药、抗糖尿病药、作用于中枢的降血压药、β-受体阻滞剂、钙通道阻滞剂、影响肌收缩力药、抗心绞痛药、非甾体抗炎药、雌激素、止痛药、安定，抗组胺药等)，未产生与临床有关的不良反应危险性增加。 鉴于本品的药代动力学效应，本品不应该与其它拟胆碱能作用的药物联合应用。它还可能干扰抗胆碱能药物的活性。 尚无本品与抗帕金森病药物、抗焦虑药物(安定除外)、抗精神病药物、抗癫痫药物、抗抑郁药物合用的经验。 作为一种胆碱酯酶抑制剂，在麻醉期间，本品可以增强琥珀酰胆碱型肌松剂的作用。