度他雄胺软胶囊(安福达)

【主要成份】本品主要成份为度他雄胺，化学名称为：（5α，17β）-N-{2，5-二（三氟甲基）苯基}-3-氧-4-氮杂雄甾-1-烯-17-甲酰胺。化学结构式：分子式：C27H30F6N2O2分子量：528.5
【性 状】本品为软胶囊，内含无色透明油状物。
【功效与作用】治疗良性前列腺增生症(BPH)的中、重度症状。用于中、重度症状的良性前列腺增生症患者，降低急性尿潴留（AUR）和手术的风险。
【用法用量】成年人（包括老年人）：推荐剂量为每次一粒（0.5mg），每日一次，口服。胶囊应整粒吞服，不可咀嚼或打开，因为内容物对口咽粘膜有刺激作用。胶囊可与食物一起服用也可不与食物一起服用。尽管在治疗早期可观察到症状改善，但达到治疗效果需要6个月。老年人毋需调整剂量。肾损害：未研究肾功能损害对度他雄胺药代动力学的影响。肾功能损害患者预计毋需调整剂量（参见[药代动力学]）。肝损害：未研究肝功能损害对度他雄胺药代动力学的影响，因此轻、中度肝功能损害患者慎用本品（参见[注意事项]/[药代动力学]）。重度肝功能损害患者禁用本品（[禁忌]）。
【不良反应】单用本品治疗国外临床文献资料显示，在为期两年的III期安慰剂对照临床试验中，接受度他雄胺治疗的2,167位患者中约有19%在治疗的第一年发生不良反应。大多数为生殖系统事件，程度为轻度到中度。在接下来的两年开放性延伸研究中，不良事件谱未见明显变化。下表是临床对照试验以及上市后发生的不良反应。所列临床试验不良事件为在治疗第一年发生的、研究者判断与药物有关（发生率大于或等于1%）的事件，与安慰剂治疗组相比，度他雄胺治疗组的发生率更高。上市后的不良事件是从上市后自发报告得到的，故其发生率是不清楚的：-器官系统 -不良反应 -临床资料所得发生率-治疗第1年发生率（n=2,167） -治疗第2年发生率（n=1,744）-生殖系统和乳腺疾病 -阳痿 -6.0% -1.7%-性欲变化（下降） -3.7% -0.6%-射精障碍 -1.8% -0.5%-乳腺疾病（包括乳房增大和/或触痛） -1.3% -1.3%-免疫系统疾病 -过敏反应包括皮疹、瘙痒、荨麻疹、局部水肿和血管性水肿 -从上市后数据估计发生率-未知本品与α-阻滞剂坦索洛新联用：CombAT研究的两年数据显示，度他雄胺0.5mg（n=1,623）和坦索洛新0.4mg（n=1,611）每日一次单独使用，以及联合使用（n=1,610）的比较显示，在治疗第一年和第二年，研究者判断与药物度他雄胺/坦索洛新联合用药有关的不良事件发生率分别为22%和5%，与度他雄胺单药治疗有关的不良事件发生率分别为14%和5%，与坦索洛新单药治疗有关的不良事件发生率分别为13%和4%。治疗第一年联合用药组不良事件的发生率较高是因为该组观察到的生殖系统不良事件发生率较高，特别是射精障碍。下面是CombAT研究的两年分析中第一年治疗过程中发生率大于或等于1%的研究者判断与药物有关的不良事件；这些事件在治疗的第一年和第二年的发生率如下表所示：-系统器官分类 -不良反应 -治疗第1年发生率 -治疗第2年发生率度他雄胺+坦索洛新(n=1610) 度他雄胺(n=1623) 坦索洛新(n=1611) -度他雄胺+坦索洛新(n=1424) 度他雄胺(n=1457) -坦索洛新(n=1468)-生殖系统和乳腺疾病，精神疾病和调查 -阳痿-6.5% -4.9% -3.3% -1.1% -1.3% -0.7%-性欲改变（下降）-5.2% -3.8% -2.5% -0.4% -0.9% -0.6%-射精障碍-8.9% -1.6% -2.7% -0.5% -0.3% -0.5%-乳腺疾病（包括乳房增大和/或触痛） -2.0% -1.8% -0.8% -0.9% -1.2% -0.3%-神经系统疾病 -头晕-1.4% -0.6% -1.3% -0.2% -0.1% -0.4%
【禁 忌】妇女、儿童和青少年（参见[孕妇及哺乳期妇女用药]/[儿童用药]）。对度他雄胺、其他5α-还原酶抑制剂或任何辅料过敏者。重度肝功能损害者。
【注意事项】由于不良事件风险有可能升高，应在仔细权衡利弊以及考虑包括单一药物治疗在内的替代疗法以后（参见[用法用量]），再行药物联合治疗方案。直肠指检和前列腺癌的其他检查，必须在良性前列腺增生（BPH）患者开始使用本品治疗前进行，并在治疗以后定期检查。度他雄胺可经皮肤吸收，因此妇女、儿童和青少年必须避免接触有漏泄的胶囊（参见[孕妇及哺乳期妇女用药]）。如果不慎接触了有漏泄的胶囊，应立即用肥皂和清水洗涤接触部位。未在肝病患者中进行度他雄胺临床研究。因此轻、中度肝损害患者应慎用本品（参见[用法用量]/[禁忌]/[药代动力学]）。血清前列腺特异抗原（PSA）浓度是检测前列腺癌的一项重要指标。通常，当总血清PSA浓度高于4ng/mL（采用Hybritech方法）时需做进一步检查，并考虑进行前列腺组织活检。医生应注意的是，对于服用本品的患者，PSA基线值低于4ng/mL并不能排除前列腺癌的诊断。良性前列腺增生患者，甚至前列腺癌患者，应用本品治疗6个月后的血清PSA水平大约可降低50%。尽管存在