替吉奥胶囊(维康达)

【主要成份】本品为复方制剂，每粒胶囊含：替加氟20mg，吉美嘧啶5.8mg，奥替拉西钾19.6mg。
【性 状】本品为硬胶囊剂，内容物为白色或类白色颗粒或细粉。
【功效与作用】不能切除的局部晚期或转移性胃癌。 （胃癌是我国常见的恶性肿瘤之一，在我国其发病率居各类肿瘤的首位。在胃的恶性肿瘤中，腺癌占95%这也是最常见的消化道恶性肿瘤，乃至名列人类所有恶性肿瘤之前茅。早期胃癌多无症 状或仅有轻微症状。当临床症状明显时，病变已属晚期。因此，要十分警惕胃癌的早期症状，以免延误诊治。）
【用法用量】单独用药： 通常，应按下表中的体表面积计算成人首次给药剂量的基准量（1次剂量），一天2次，于早饭后和晚饭后各服1次，连服28天，之后停药14天。此为一个周期，可以反复进行。 体表面积初次给药的基准量（以替加氟计） 小于1.25平米则40mg/次；1.25至小于等于1.5平米则50mg/次；大于1.5平米则60mg/次。 可根据患者的状态适当增减给药量，剂量设置为40、50、60、75mg/次。 需增加剂量时，若不出现与本品有关的临床检查值（血液学检查、肝肾功能检查）异常及消化道症状，无安全性问题，可按基准量顺次增加一个剂量，但最高不得超过75mg/次；减小剂量时，按基准量顺次减小一个剂量，最低给药剂量为40mg/次。 增减剂量时可参考下表： 增量→40mg/次（初次给药的基准量）→50mg/次→60mg/次→75mg/次 减量←40mg/次（初次给药的基准量）←50mg/次←60mg/次←75mg/次 注：以上剂量以替加氟计，增减剂量时应在每个周期按照上表顺次增减。 联合用药： 口服替吉奥胶囊80mg/平米/天，一天2次，于早饭后和晚饭后各服1次，连服14天，停药7天再加用顺铂：75mg/平米，分三天静脉滴注（第1、2、3天）。每3周为1个周期，应至少进行2个周期的治疗。
【不良反应】1.单独给药在单独给药的临床试验中（曾治疗过的乳腺癌、胰腺癌和胆道癌患者除外），可进行副作用评价的 病例共578例，副作用发生率87.2%（504例）。曾治疗过（紫杉烷类抗肿瘤药）的乳腺癌患者{包括不能手术的乳腺癌或复发性乳腺癌（不包括前期治疗的乳腺癌）}、胰腺癌、胆道癌患者中 的副作用发生率分别为96.4%、98.3%、94.9%，比其他肿瘤的发生率高。胰腺癌患者中，重度副作用的发生率较高，尤以食欲不振、恶心、呕吐、腹泻等胃肠道症状明显。副作用单独给药的 发生率全部病例（578例）曾治疗过的乳腺癌（55例）胰腺癌（59例）胆道癌。白细胞减少（≤2000/立方毫米）占45.8%；嗜中性粒细胞减少（≤1000/立方毫米）43.9%；血红蛋白减 （≤8g/dL）38.1%血小板减少（≤5×104/立方毫米）10.9%；食欲不振（三级以上）33.9%；恶心（3级以上）22.3%呕吐（3级以上）7.8%；腹泻（3级以上）18.7%。 注：1、曾治疗过的乳腺癌、胰腺癌和胆道癌患者除外 2、等级分类：按照NCI-CTC或日本癌症治疗学会标准进行统计 3、包括疲劳 2.联合用药对非小细胞肺癌患者进行的Ⅱ期临床后期联合用药试验中，连续口服本品21天，第8天给予顺铂60mg/平米，可进行 副作用评价的病例共55例，全部病例均发现副作用。临床重要副作用见下表：副作用联合用药的发生率非小细胞肺癌（55例）发生率（3级以上）1100%（61.8%）白细胞减少（≤2000/ 立方毫米）52.7%(5.5%)；嗜中性粒细胞减少（≤1000/立方毫米）65.5%（29.1%）；血红蛋白减少（≤8g/dL）90.9%（21.8%）；血小板减少（≤5×104/立方毫米） 60.0%（1.8%）；食欲不振78.2%（12.7%）；恶心（3级以上）65.5%（10.9%）；呕吐（3级以上）38.2%（7.3%）；腹泻（3级以上）34.5%（7.3%）；口腔炎25.5%；色素沉着23.6%皮疹9.1% 注：1、等级分类：按照NCI-CTC进行统计国内临床试验结果显示： 与本品有关的不良反应发生率为83.78%，其中主要为血液系统68.47%（白细胞减 少的发生率为45.05%，血小板减少的发生率为20.72%，多为I、II度下降），消化系统46.85%（恶心、呕吐39.64%、腹泻7.21%），其他14.41%。本品的血液系统不良反应与替加氟相当，但其 消化道反应明显好于替加氟。本品相关不良事件的发生率为2.70%，主要表现为轻度的胃肠道出血、红细胞降低，发生率≤替加氟（3.48%）。
【禁 忌】1.对本品成份有严重过敏史的患者。 2.严重的骨髓抑制患者（可能导致症状恶化）。 3.严重的肾功能障碍患者。 4.严重的肝功能障碍患者。 5.正在使用其他氟尿嘧啶类抗肿瘤药（包括与这些药物的联合化疗）的患者。 6.正在使用氟胞嘧啶的患者。
【注意事项】1.与用法用量有 关的注意事项 （1）治疗过程中，若出于治疗需要而必须缩短停药周期，则必须确认不出现与本品有关的临床检查值（血液学检查、肝肾功能检查）异常及消化道症状，无安全性 问题。停药周期至少不得少于7天。对于不能手术或复发性乳腺癌患者缩短停药周期的安全性尚未确立（无使用经验）。 （2）为避免发生骨髓抑制、重症肝炎等严重的副作用，于 各周期开始前及给药期间每2周至少进行1次临床检查（血液学检查、肝肾功能检查等），密切观察患者状态。发现异常情况应采取延长停药时间、减量、中止给药等适当措施。特别是在第1周 期及增加剂量时应经常进行临床检查（参照临床试验项）。 （3）基础研究表明，大鼠空腹给药时奥替拉西钾的生物利用度变化较大，可抑制5-FU的磷酸化而使抗肿瘤作用减弱， 因此本品应饭后服用。 （4）非小细胞癌患者，超出Ⅱ期临床后期研究中的用法用量（连续21天口服本品，第8天给予顺铂60mg/平米）的有效性及安全性尚未确立。 （ 5）本品合并胸部和腹部放疗的有效性及安全性尚未确立。 2.以下患者应慎用 （1）骨髓抑制患者。 （2）肾功能障碍患者。 （3）肝功能障碍 患者。 （4）合并感染的患者。 （5）糖耐量异常的患者。（什么是人体糖耐量？通俗地说就是人体对葡萄糖的耐受能力。医院通常会对疑似糖尿病患者进行糖耐量测 试，如果糖耐量试验服糖后2小时血糖介于7.8至11.1毫摩/升，表明机体糖耐量能力减低，也就是说身体对糖的吸收和利用比正常人差了。糖耐量减低无明显不适感但一定不可掉以轻心。） （6）间质性肺炎或既往有间质性肺炎史的患者。 （7）心脏病患者或既往有心脏病史的患者。 （8）消化道溃疡或出血的患者。 3.重要注意 事项 （1）停用本品后，至少间隔7天以上再给予其他氟尿嘧啶类抗肿瘤药或抗真菌药氟胞嘧啶。 （2）停用氟尿嘧啶类抗肿瘤药或抗真菌药氟胞嘧啶后，亦需间隔适当 的时间再给予本品。 （3）曾有报道，由于骨髓抑制引起严重感染（败血症），进而导致败血症性休克或弥散性血管内凝血甚至死亡，因此须注意感染、出血倾向等症状的出现或 恶化。 （4）育龄期患者需要给药时，应考虑对性腺的影响。 （5）曾有报道，不排除本品可导致间质性肺炎恶化甚至死亡，因此在使用本品时，须确认有无间质性肺 炎，用药过程中应密切观察呼吸状态，有无咳嗽、发热等临床症状，并进行胸部X线检查。注意间质性肺炎的出现和恶化。发现异常情况应停药并采取适当措施。[特别是非小细胞肺癌患者， 发生间质性肺炎等肺功能损害的可能性大于其他肿瘤患者。
【药物相互作用】如与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用，详情请咨询医师或药师。
【贮 藏】室温、密闭保存。
【包 装】20mg*42粒/盒。
【有 效 期】24个月