帕利哌酮缓释片(芮达)

【主要成份】帕利哌酮。
【性 状】本品为白色薄膜衣片，或浅褐色薄膜衣片，或粉红色薄膜衣片。
【功效与作用】帕利哌酮缓释片适用于精神分裂症急性期的治疗。
【用法用量】本品推荐剂量为6mg，一日一次，早上服用，超始剂量不需要进行滴定。虽然没有系统性地确立6mg以上剂量是否具有其他益处，但一般的趋势是较高剂量具有较大的疗效。但必须权衡，因为不良反应随剂量增加也会相应增多。因此，甘些患者可能从最高12mg/天的较高剂量中获益，而某些患者服用3mg/天的较低剂量已经足够。仅在经过临床评价后方可将剂量增加到6mg/天以上，而且间隔时间通常应大于5天。当提示需要增加剂量时，堆荐采用每次3mg/天的增量增加，推荐的最大剂量是12mg/天。
【不良反应】1会增高痴呆相关性精神病老年患者的死亡率2脑血管不良反应，包括中风，痴呆相关性粗神症老年患者3抗精神病药恶性综合征4QT间期延长5迟发性运动障碍6高血糖和糖尿病7高催乳素血症8胃肠梗阻的可能性9体位性低血压和晕厥10可能的认知和运动功能障碍11癫痫12吞咽困难13自杀14阴茎异常勃性15血栓性血小板减速少性紫癜16体温调节功能破坏17止吐作用18帕金森症或存在路易氏小体性痴呆患者的敏感性增高19影响代谢或血液动力学反应的疾病或病症
【禁 忌】已经在接受利培酮和帕利哌酮治疗的患者中观察到了超敏反应，包括过敏反应和血管性水肿。其中本品属于利培酮的代谢产物，因此禁忌用于已知对帕利哌酮、利培酮或本品中的任何成分过敏的患者中。
【注意事项】会增高痴呆相关性精神病老年患者的死亡率与安慰剂相比，使用非典型性抗精神病药物治疗的痴呆相关性精神病老年患者的死亡危险性会增高，本品未批准用于治疗痴呆相关性精神病。
【药物相互作用】本品对其他药物的影响考虑到帕利哌酮主要的中枢神经系统作用，本品应小心与其他中枢作用性药物和酒精联合使用。帕利哌酮会拮抗左旋多巴和其他多巴胺激动剂的作用。由于这些潜在的作用会诱导产生体位性低血压，因此在本品和其他具有改作业的治疗药物伊通使用时可能会出现累积效应。帕利哌酮预期不会对通过细胞色素CYP450同功酶代谢药物的药代动力学产生具有临床意义的相互作用。在人肝微粒体进行的体外研究显示，帕利哌酮不会明显抑制经过细胞色素CYP450同功酶包括CYP1A2,CYP2A6,CYP2C8/9/10,CYP2D6,CYP2E1,CYP3A4和CYP3A5等亚型代谢药物代谢。因此帕利哌酮预期不会以具有临床意义的方式抑制通过这些途径代谢之药物的清除。帕利哌酮预期也不会产生酶诱导作用。在治疗浓度下，帕利哌酮不会抑制P-糖蛋白，故预期不会以具有临床意义的方式抑制P-糖蛋白介导的其他药物转运。其他药物对本品的影响帕利哌酮不是CYP1A2,CYP2A6,CYP2C9和CYP2C19的底物，提示不可能与这些酶的诱导剂或抑制剂产生相互作用。体外研究显示，CYP2D6和CYP3A4参与帕利哌酮的代谢很少，体外研究页尾显