左乙拉西坦片为椭圆形薄膜包衣片(250mg为蓝色片,500mg为黄色片,1000mg为白色片),除去包衣后均显白色。左乙拉西坦片的主要成份为左乙拉西坦。化学名:(S)-α-乙基-2-氧代-1-吡咯烷乙酰胺。主要用于成人及4岁以上儿童癫痫患者部分性发作的加用治疗。
左乙拉西坦片(开浦兰)是一种吡咯烷酮衍生物,其化学结构与现有的抗癫痫药物无相关性。左乙拉西坦片主要用于癫痫发作治疗。在多种癫痫动物模型中评估了其的抗癫痫作用。左乙拉西坦片对电流或多种致惊剂刺激诱导的单纯癫痫发作无抑制作用,并在亚刺激和阈值试验中仅显示微弱活性。但对毛果芸香碱和红藻氨酸诱导的局灶性发作继发的全身性发作观察到保护作用,这两种化学致惊厥剂能模仿一些人伴有继发性全身发作的复杂部分性发作的特性。
体外、体内试验显示,左乙拉西坦抑制海马癫痫样突发放电,而对正常神经元兴奋性无影响,提示左乙拉西坦可能选择性地抑制癫痫样突发放电的超同步性和癫痫发作的传播。左乙拉西坦在浓度高至10uM时,对多种已知受体无亲和力,如苯二氮类、GABA、甘氨酸、NMDA、再摄取位点和第二信使系统。体外试验显示左乙拉西坦对神经元电压门控的钠离子通道或T-型钙电流无影响。
左乙拉西坦片药物特点为:治疗指数高;为广谱治疗药物;与其它抗癫痫药物配伍使用,不发生相互作用;具有抗致癫痫与抗癫痫两种性能,可预防癫痫的发生(目前市售的抗癫痫药中没有一种能预防癫痫的发生);安全指数高,副作用轻微,长期治疗安全性好,是安全系数的抗癫痫药物;药代动力学各项指数优良。作为治疗癫痫病的药物,顶叶癫痫,枕叶癫痫,额叶癫痫,颞叶癫痫患者服用都是可以的。
左乙拉西坦片是比利时UCB公司研发的具有全新抗癫痫机制的抗癫痫药物。开浦兰左乙拉西坦片为吡咯烷酮类抗癫痫新药,可有效控制癫痫发作,具有治疗指数高、安全性好、副作用轻微等特点,是目前报道的.具有预防作用的广谱抗癫痫药物。